La producción de eritropoyetina se ve estimulada por la reducción de tensión de oxígeno en los tejidos (hipoxia tisular) que es detectada por las células instersticiales peritubulares del riñón. Se supone la existencia de un sensor extrarrenal. La noradrenalina, la adrenalina y varias prostaglandinas estimulan la producción de EPO. La eritropoyetina producida en el riñón estimula las células madre de la médula ósea para que aumenten la producción de eritrocitos (glóbulos rojos). En el cuerpo humano, la EPO se forma en un 85-90% en el riñón mediante el endotelio de los capilares situados alrededor de los canales nefríticos, y en un 10-15% en los hepatocitos del hígado. Además, podría sintetizarse también en el cerebro, la matriz, los testículos y el bazo.
La eritropoyetina actúa cuando se une a un receptor celular específico (EpoR) y su acción principal es estimular la eritropoyesis, pero la EPO actúa también en la diferenciación de las células de precursor y también estimula en pequeña medida la formación de megacariocitos. El papel paracrino de la eritropoyetina en el cerebro y en el útero todavía no ha sido aclarado.
La ausencia de eritropoyetina produce anemia, debilidad muscular y la resistencia al ejercicio físico disminuye notablemente. Otro problema frecuente es la hipertensión.
El uso de la EPO o de sus similares como droga de dopaje en el deporte está prohibido. El efecto "positivo" de la EPO se debe a que aumenta la masa eritrocitaria (elevando el hematocrito), lo que permite un mejor rendimiento del deportista en actividades aeróbicas. De esta forma se aumenta la resistencia al ejercicio físico.
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